Deoksiarbutin, kao kompetitivni inhibitor tirozinaze, može regulirati proizvodnju melanina, prevladati pigmentaciju, izblijediti crne mrlje na koži te imati brz i trajan učinak izbjeljivanja kože. Inhibicijski učinak deoksiaarbutina na tirozinazu očito je bolji od drugih aktivatora izbjeljivanja, a učinak izbjeljivanja i posvjetljivanja može se postići s malom količinom upotrebe. Deoksiarbutin također ima snažno antioksidativno djelovanje
- Kineski naziv Deoxyarbutin
- Strani naziv Deoxyarbutin
- Nadimak p - (tetrahidro-2H-piran-2-oksi) fenol
- Kemijska formula C11H14O3
- Molekularna težina 194,23
- CAS login broj 53936-56-4
- Engleski alias 4- [(Tetrahidro-2H-piran-2-il) oksi] fenol
- Čistoća ≥ 98%
Deoksiarbutinkao nova generacija kozmetičkog aktivnog sredstva za posvjetljivanje i izbjeljivanje, uglavnom se koristi u naprednoj kozmetici za izbjeljivanje.
Test
Modulacija melanogeneze u melanocitima može se postići korištenjem kemikalija koje dijele strukturne homologije sa supstratom tirozinom i tako kompetitivno inhibiraju katalitičku funkciju tirozinaze. Na temelju ove pretpostavke razvili smo novi inhibitor tirozinaze, deoksiArbutin (dA). DeoksiArbutin pokazuje učinkovitu inhibiciju tirozinaze gljiva in vitro s Ki koji je 10 puta niži od hidrokinona (HQ) i 350 puta niži od arbutina. U modelu zamorca bez dlake, pigmentiranog, dA je pokazao brzo i trajno posvjetljivanje kože koje je bilo potpuno reverzibilno unutar 8 tjedana nakon prekida lokalne primjene.
Nasuprot tome, HQ je izazvao kratak, ali neodrživ učinak posvjetljivanja kože, dok kojična kiselina i arbutin ne pokazuju učinak posvjetljivanja kože. Rezultati panela sigurnosnih testova poduprli su sveukupnu uspostavu dA kao djelotvorne molekule. U kliničkom ispitivanju na ljudima, lokalno liječenje dA tijekom 12 tjedana rezultiralo je značajnim ili blagim smanjenjem ukupne svjetline kože i poboljšanjem solarnih lentigina u populaciji svijetloputih, odnosno tamnoputih osoba. Ovi podaci pokazuju da dA ima potencijalnu inhibitornu aktivnost tirozinaze koja može rezultirati posvjetljivanjem kože i može se koristiti za ublažavanje hiperpigmentarnih lezija.
Uvod
Melazma (kloazma) je čest poremećaj pigmentacije kože karakteriziran nepravilnim svijetlo do tamnosmeđim mrljama na licu, koje obično uzrokuju značajna psihijatrijska i psihološka opterećenja za oboljele osobe. Međutim, poticajni događaji za patogenezu melazme nisu dobro shvaćeni. Melazma je češća kod osoba s Fitzpatrick tipovima kože od IV do VI nego kod onih sa svjetlijom kožom (tipovi od I do III). Također je poznato da je melazma češća među ženama nego među muškarcima i češća među Azijatima, Latinoamerikancima i Afroamerikancima nego među bijelcima. Procjenjuje se da 50% do 70% trudnica u SAD-u razvije melazmu [3].
Utvrđeno je da hiperaktivni melanociti u koži s melazmom proizvode mnogo više pigmenta melanina putem katabolizma tirozina. Tirozinaza (EC 1.14.18.1), glikoprotein koji sadrži bakar, je enzim koji ograničava brzinu i kritičan je za ovaj put. Sinteza melanina odvija se unutar visoko specijaliziranih organela nazvanih melanosomi, a zatim se melanizirani melanosomi prenose iz melanocita u susjedne keratinocite, čime se određuje konstitutivna i fakultativna boja kože. Mnoga sredstva za posvjetljivanje kože usmjerena su na kontrolu sinteze melanina putem potiskivanja aktivnosti tirozinaze. Tijekom proteklih 50 godina, hidrokinon (1,4-benzendiol, HQ) naširoko je korišten kao zlatni standard za prototipske inhibitore tirozinaze u liječenju melazme. Međutim, nedavno je mnogo pažnje posvećeno potencijalnom zdravstvenom riziku dugotrajnog izlaganja HQ-u, kao što je egzogena okronoza, leukoderma (profesionalni vitiligo), pa čak i karcinogeneza. Opće je prihvaćeno da HQ vjerojatno djeluje kao supstrat za kompetitivnu inhibiciju tirozinaze aktivnost, dajući potencijal izbjeljivanja kože. U međuvremenu, ovi monofenolni spojevi također uzrokuju, kroz enzimsku oksidaciju tirozinazom, nastanak obilnih slobodnih radikala koji uzrokuju peroksidaciju lipida i posljedično oštećenje melanosomske membrane. U prethodnim studijama našeg laboratorija pokazalo se da je deoksiarbutin (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il)oksi]fenol, D-Arb), glukozid derivat HQ-a, sigurniji je i manje citotoksičan u usporedbi s matičnim spojem hidrokinonom. Ova je studija provedena kako bi se istražila toksičnost i učinkovitost D-Arb-a na substaničnoj razini (izravno na melanosomima) i pigmentacije kože korištenjem in vivo i in vitro modela, dodatno procjenjujući biosigurnost D-Arb-a u paralelnoj usporedbi s HQ za posvjetljivanje kože.
Deoksiarbutin, kao nova generacija kozmetičkog aktivnog sredstva za posvjetljivanje i izbjeljivanje, uglavnom se koristi u naprednoj kozmetici za izbjeljivanje.
D-Arbutin je jedan od derivata Arbutina, nazvan D-nenenebb arbutin, koji može učinkovito inhibirati djelovanje tirozinaze u tkivu kože. Prema istraživanjima, njegov učinak je čak 10 puta veći od hidrokinona i 350 puta veći od generalnog Arbutina. U testovima na životinjskoj koži, ovaj D-Arbutin može brzo i učinkovito izbijeliti kožu, a nakon prestanka upotrebe učinak se može održati još gotovo 8 tjedana.
U kliničkim studijama na ljudskom tijelu, lokalnom upotrebom D-Arbutina tijekom 12 tjedana mogu se postići značajni učinci posvjetljivanja kože i ima dobar učinak poboljšanja kod dnevnih mrlja izloženih svjetlu i stanja tamne kože.
Vrijeme objave: 11. srpnja 2023
